[12] براءة اختراع
 رقم قرار الموافقة على منح البراءة: 91586/2017

 تاريخ قرار الموافقة على منح البراءة: 12/يناير/2017
 [11] رقم البراءة: GC0004639

 [45] تاريخ النشر عن منح البراءة: 31/يناير/2017              33/2017

 [51] التصنيف الدولي:

Int. Cl.: A61K 31/44, 31/50, 31/505; C07D 237/22, 239/42 (2006.01)

 [56] المراجع:

  -WO 2011051201 Al (HOFFMAN N LA ROCH E [CH]; GREEN LUKE [CH]; GUBA WOLFGANG [DE]; JAESCH KE) 5 May 2011
-WO 2008151184 Al (UNI V VAND ERBI LT [US]; CONN p J EFFREY [US]; LINDSLEY CRAIG w [US]; WEAV) 11 December 2008
-JEAN-PHILIPPE ROCHER ET AL: mGIuR5
negative aIIosteric modulators overview: a
medicinal chemistry approach towards a
series of novel therapeutic agents.“,
CURRENT TOPICS IN MEDICINAL CHEMISTRY,
vol. 11, no. 6, 1 January 2011
-BACH ET AL: “Metabotropic glutamate
receptor 5 modulators and their potential
therapeutic applications“,
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS,,
vol. 17, no. 4, 1 April 2007

 الفاحص: ص. ندى عبدالله الشمراني

 [21] رقم الطلب: GC 2012-22446
 [22] تاريخ تقديم الطلب: 3/10/2012
 [30] الأولوية:
[31] رقم الأولوية [32] تاريخ الأولوية [33] اسم الدولة
11184257.1
2011/10/7
المكتب الأوربي
 [72] المخترعون: 1- جورج جايشكي،2- لوثر ليندمان،3- انتونيو ريتشي،4- دانيال روهير،5- هاينز ستادلر،6- ايرك فييرا
 [73] مالك البراءة: اف هوفمان لا روش ايه جي، 124 جرينزاخرستراسي، سي اتش- 4070، بازل، سويسرا
 [74] الوكيل: كدسة للاستشارات القانونية

  [54] مشتقات إيثينيل
  [57] الملخص: يتعلق الاختراع الحالي بمشتقات ethynyl من الصيغة I: IحيثY هو N أو CH؛ بشرط أن يكون Y هو CH فقط، إذا كان واحد على الأقل من U، V أو W هو N؛U هو N أو C-R4؛V وW هما على حدة N أو CH؛بشرط أن يكون واحد فقط من U، V أو W بصورة متزامنة هو nitrogen؛ يكون R4 هو hydrogen، methyl أو halogen؛R1 هو phenyl أو heteroaryl، الذي يكون مستبدل اختياريا بواسطة halogen، lower alkyl أو lower alkoxy؛R هو hydrogen أو lower alkyl؛R2 هو hydrogen، lower alkyl، lower alkoxy، CF3 أو S-lower alkyl؛R3/R3’ كل منهما على حدة hydrogen، lower alkyl أو lower alkoxy؛ أو يشكل R3 وR3’ معا حلقة C3-5-cycloalkyl-، tetrahydrofuran- أو oxetane-؛ أو بملح إضافة حمض (acid addition salt) مقبول دوائيا، بخليط racemic، أو enantiomer و/أو isomer بصري و/أو stereoisomer مقابل منه. لقد وجد أن المركبات من الصيغة العامة I تكون عوامل ضبط تفارغية (allosteric modulators) لمستقبل metabotropic glutamate من النوع الفرعي 5 (mGluR5).

 عدد عناصر الحماية: 15

 


ملاحظة : يجوز لكل ذي مصلحة خلال ثلاثة أشهر من تاريخ نشر منح البراءة أن يعترض على هذا المنح أمام لجنة التظلمات بعد دفع رسوم التظلم المقررة.