[12] براءة اختراع
 رقم قرار الموافقة على منح البراءة: 80860/2016

 تاريخ قرار الموافقة على منح البراءة: 14/يوليو/2016
 [11] رقم البراءة: GC0004285

 [45] تاريخ النشر عن منح البراءة: 30/سبتمبر /2016              29/2016

 [51] التصنيف الدولي:

C07D401/04, C07D401/14, C07D403/04, C07D413/04, C07D413/14, C07D498/04, A61K31/506, A61P25/18

 [56] المراجع:

  -WO 2011/051201 A1 (HOFFMANN LA ROCHE [CH]; GREEN LUKE [CH]; GUBA WOLFGANG [DE]; JEASCHKE) 5 May 2011
-US 2009/042855 A1 (CONN P JEFFREY [US] ET AL) 12 February 2009
-BACH ET AL: Metabotropic glutamate receptor 5 modulators and their potential therapeutic application, EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, vol. 17, no. 4, 1 April 2007

 الفاحص: ص. أبرار إبراهيم السليم

 [21] رقم الطلب: GC 2011-18148
 [22] تاريخ تقديم الطلب: 10/4/2011
 [30] الأولوية:
[31] رقم الأولوية [32] تاريخ الأولوية [33] اسم الدولة
101597540
2010/4/13
المكتب الأوربي
 [72] المخترعون: 1- لوك جرين،2- فولفجانج جوبا،3- جورج ياشك،4- سينز يوليدون،5- لوتار ليندمان،6- أنطونيو ريسي،7- دانيل روهر،8- هاينتس ستادلر،9- إيرك فيايرا
 [73] مالك البراءة: 1- اف هوفمان لا روش ايه جي‏، ‏124 جرينزاخرستراسي‏، سي اتش – 4070 ‏، بازل، سويسرا،
 [74] الوكيل: كدسة للاستشارات القانونية

  [54] مشتقات أريل إثينيل
  [57] الملخص: يتعلق الاختراع الحالي بمشتقات ethynyl من الصيغة I: حيث: U هو =N- أو =C(R5)-؛ V هو –CH= أو –N=؛ W هو =CH- أو =N-؛ بشرط أن واحد فقط من U، V أو W يمكن أن يكون nitrogen، R5 هو hydrogen، methyl أو halogen؛ Y هو –N(R6)-، -O-، - C(R7’)(R7)-، -CH2O- أو -CH2S(O)2-؛ حيث يكون R6 هو hydrogen أو lower alkyl وR7/R7’ هما كل على حدة hydrogen، hydroxy، lower alkyl أو lower alkoxy؛ R1 هو phenyl أو heteroaryl، الذي يستبدل اختياريا بواسطة واحد أو اثنين من بدائل، مختارة من halogen، lower alkyl أو lower alkoxy؛ R2/R2’ هما كل على حدة hydrogen، lower alkyl، hydroxy، lower alkoxy، C3-C6-cycloalkyl، CH2-lower alkoxy، أو معا مع ذرة carbon المرتبطة معهما قد يشكلون C3-C6-cycloalkyl أو حلقة تحتوي على –CH2OCH2-؛ هو صفر، 1 أو 2؛ في حالة أن m هو 1، R3/R3’ هما كل على حدة hydrogen، lower alkyl، CH2-lower alkoxy أو معا مع ذرة carbon المرتبطة معهما قد يشكلون C3-C6-cycloalkyl؛ أو R3 وR2 معا مع ذرة carbon المرتبطة معهما قد يشكلون C3-C6-cycloalkyl أو حلقة تحتوي على –(CH2)2OCH2-؛ n هو صفر أو 1؛ في حالة أن n هو 1، R4/R4’ هما كل على حدة hydrogen، lower alkyl، CH2-lower alkoxy أو معا مع ذرة carbon المرتبطة معهما قد يشكلون C3-C6-cycloalkyl؛ أو R4 وR2 معا مع ذرة carbon المرتبطة معهما قد يشكلون C3-C6-cycloalkyl؛ أو إذا كان n هو صفر وY هو –N(R6)-، فعندئذ R6 وR2 معا مع ذرة carbon وذرة nitrogen المرتبطة معهما قد يشكلون C3-6-cycloalkyl؛ أو إذا كان n وm هما صفر، فعندئذ R2 وR7 معا مع ذرات carbon المرتبطة معهما قد يشكلون C3-6- cycloalkyl؛ أو بملح إضافة حمض (acid addition salt) مقبول دوائيا، بخليط racemic، أو enantiomer و/أو isomer بصري و/أو stereoisomer مقابل منه. لقد وجد أن المركبات من الصيغة العامة I تكون عوامل ضبط لتغيير نشاط الإنزيم من نوع فرعي 5 لمستقبل metabotropic glutamate (mGluR5).

 عدد عناصر الحماية: 27

 


ملاحظة : يجوز لكل ذي مصلحة خلال ثلاثة أشهر من تاريخ نشر منح البراءة أن يعترض على هذا المنح أمام لجنة التظلمات بعد دفع رسوم التظلم المقررة.