[12] براءة اختراع
 رقم قرار الموافقة على منح البراءة: 129585/2018

 تاريخ قرار الموافقة على منح البراءة: 28/يونيو/2018
 [11] رقم البراءة: GC0008190

 [45] تاريخ النشر عن منح البراءة: 30/يونيو /2018              50/2018

 [51] التصنيف الدولي:

Int. Cl.: A61K 31/44, 31/4406, 31/501, 31/506; A61P 25/18, 25/28, 25/30; C07D 401/04, 401/14, 403/04 (2006.01)

 [56] المراجع:

  -US 2009/270362 A1 (CONN P JEFFREY [US] ET AL) 29 October 2009
-WO 2008/151184 A1 (UNIV VANDERBILT [US]; CONN P JEFFREY [US]; LINDSLEY CRAIG W [US]; WEAV) 11 December 2008
-ANETTE GRAVEN SAMS ET AL: Efficacy switching SAR of mGluR5 allosteric modulators: Highly potent positive and negative modulators from one chemotype. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. PERGAMON. ELSEVIER SCIENCE. GB. vol. 21. no. 11. 29 March 2011

 الفاحص: ص. رفقه علي السعدون

 [21] رقم الطلب: GC 2012-21084
 [22] تاريخ تقديم الطلب: 23/4/2012
 [30] الأولوية:
[31] رقم الأولوية [32] تاريخ الأولوية [33] اسم الدولة
11163683.3
2011/4/26
المكتب الأوربي
 [72] المخترعون: 1- جورج ياشك،2- زينيز يوليدون،3- لوتار ليندمان،4- هاينتس ستادلر،5- إيرك فيايرا
 [73] مالك البراءة: 1- اف هوفمان- لا روش ايه جي، جرينزاخرستراسي 124، سي اتش - 4070، بازل، سويسرا،
 [74] الوكيل: كدسة للاستشارات القانونية

  [54] مشتقات إثينيل
  [57] الملخص: يتعلق الاختراع الحالي بمشتقات ethynyl من الصيغة I:I حيث:X هو N أو C-R، حيث يكون R هو hydrogen أو halogen؛G هو N أو CH؛ بشرط أنه يمكن أن يكون واحد من G أو X كحد أقصى هو nitrogen؛R1 هو phenyl أو pyridinyl، مستبدلان اختياريا بواسطة halogen؛R2 هو hydrogen، lower alkyl، hydroxy، lower alkoxy أو C(O)O-benzyl؛R3، R3’، R4، R4’، R6، R6’ هم كل على حدة hydrogen أو lower alkyl؛ أو R6 وR4 قد يشكلان معا مع ذرة carbon المرتبطة معهما حلقة C4-6-cycloalkyl، إذا كان m هو صفر وn هو 1 أو 2؛R5 هو hydrogen أو lower alkyl؛n هو صفر، 1 أو 2؛m هو صفر أو 1؛ بشرط أن n وm ليسا في نفس الوقت صفر؛ أو بملح إضافة حمض (acid addition salt) مقبول دوائيا، بخليط racemic، أو enantiomer و/أو isomer بصري و/أو stereoisomer مقابل منه. لقد أكتشف حاليا بصورة مدهشة أن مركبات الصيغة العامة I هي عوامل ضبط لتغيير نشاط الإنزيم موجبة (positive allosteric modulators) (PAM) من نوع فرعي 5 لمستقبل metabotropic glutamate (mGluR5)، وقد تستخدم لمعالجة الفصام أو أمراض الإدراك.

 عدد عناصر الحماية: 18

 


ملاحظة : يجوز لكل ذي مصلحة خلال ثلاثة أشهر من تاريخ نشر منح البراءة أن يعترض على هذا المنح أمام لجنة التظلمات بعد دفع رسوم التظلم المقررة.