[12] براءة اختراع
 رقم قرار الموافقة على منح البراءة: 120199/2018

 تاريخ قرار الموافقة على منح البراءة: 06/فبراير/2018 		 [11] رقم البراءة: GC0007028

 [45] تاريخ النشر عن منح البراءة: 28/فبراير /2018              46/2018

 [51] التصنيف الدولي:

Int. Cl.: A61K 31/4155, 31/5377; C07D 401/12, 403/12, 413/12 (2006.01)

 [56] المراجع:

  -US 2011/152245 A1 (GROEBKE ZBINDEN KATRIN [CH] ET AL) 23 June 2011

 الفاحص: ص. محمد سعود الموسى

 [21] رقم الطلب: GC 2013-25360
 [22] تاريخ تقديم الطلب: 12/9/2013
 [30] الأولوية:
[31] رقم الأولوية [32] تاريخ الأولوية [33] اسم الدولة
12184360.1
 2012/9/14
 المكتب الأوربي
 [72] المخترعون: 1- جويدو جالي،2- روجر نوركروس ،3- فيليب بفليجر
 [73] مالك البراءة: 1- اف هوفمان لا روش ايه جي، 124 جرينزاخرستراسي، سي اتش- 4070، بازل، سويسرا،
 [74] الوكيل: كدسة للاستشارات القانونية

  [54] مشتقات بيرازول كربوكساميد
  [57] الملخص: يتعلق الاختراع الحالي بمركبات من الصيغةI حيث R1 هو phenyl، مستبدل اختياريا مع halogen، lower alkyl، lower cycloalkyl، lower alkoxy، cyano، lower alkyl مستبدل مع halogen، lower alkyl مستبدل مع hydroxy، lower alkoxy مستبدل مع halogen أو lower alkoxy مستبدل مع hydroxy؛ أو هو pyridine-2, 3, 4-yl، مستبدل اختياريا مع halogen، lower alkyl، lower cycloalkyl، cyano، lower alkyl مستبدل مع halogen، lower alkyl مستبدل مع hydroxy، lower alkoxy، lower alkoxy مستبدل مع halogen أو lower alkoxy مستبدل مع hydroxyl؛ أو هو pyrimidin-2, 4, 5-yl، مستبدل اختياريا مع halogen، lower alkyl، lower cycloalkyl، lower alkyl مستبدل مع hydroxyl أو lower alkyl مستبدل مع halogen؛ أو هو pyrazin-2-yl، مستبدل اختياريا مع halogen، lower alkyl، lower cycloalkyl، lower alkyl مستبدل مع halogen، lower alkyl مستبدل مع hydroxyl أو cyano؛ أو هو 2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl، أو هو thiazolyl، مستبدل اختياريا مع lower alkyl مستبدل مع halogen؛ R2 هو hydrogen أو lower alkyl؛ R3 هو hydrogen، amino أو lower alkyl؛ Z هو رابطة، -CH2- أو –O-؛ أو ملح إضافة حمض (acid addition salt) مقبول دوائيا من ذلك. لقد وجد أن مركبات الصيغ I لها انجذاب جيد للمستقبلات الملازمة إلى amine النادر (TAARs)، خاصة للمستقبل TAAR1. قد تستخدم المركبات لمعالجة الاكتئاب، اضطرابات الحصر النفسي، الاضطراب ثنائي القطب، اضطراب النشاط المفرط مع قصور الانتباه (ADHD)، الاضطرابات المتعلقة بالضغط، الاضطرابات النفسية مثل الفصام الذهني، الأمراض العصبية مثل مرض Parkinson، اضطرابات التحلل العصبي مثل مرض Alzheimer، الصرع، الصداع النصفي، ارتفاع ضغط الدم، سوء استخدام العقار والاضطرابات الأيضية مثل اضطرابات تناول الطعام، داء السكري، المضاعفات السكرية، السمنة، خلل الدهن في الدم، اضطرابات استهلاك وتمثيل الطاقة، اضطرابات وخلل وظيفة استقرار درجة حرارة الجسم، اضطرابات النوم والتواتر اليومي، والاضطرابات القلبية الوعائية.

 عدد عناصر الحماية: 20

 


ملاحظة : يجوز لكل ذي مصلحة خلال ثلاثة أشهر من تاريخ نشر منح البراءة أن يعترض على هذا المنح أمام لجنة التظلمات بعد دفع رسوم التظلم المقررة.