[12] براءة اختراع
 رقم قرار الموافقة على منح البراءة: 80167/2016

 تاريخ قرار الموافقة على منح البراءة: 13/يوليو/2016
 [11] رقم البراءة: GC0004258

 [45] تاريخ النشر عن منح البراءة: 30/سبتمبر /2016              29/2016

 [51] التصنيف الدولي:

Int. Cl.: [C07D209/44; C07D409/04; C07D403/04; C07D487/04; C07D471/04; C07D209/88; C07D209/08; C07D405/04; C07D231/56; C07D491/08; C07D235/06; C07D498/08; C07D417/04; C07D413/04; C07D401/04; A61K31/519; A61K31/5377; A61K31/5386; A61K31/541; A61P25/00 ] (2006.01)

 [56] المراجع:

  -WO2004/037800 A1 (GLAXO GROUP LIMITED, et al.) 06 May 2004
-WO02/00602 A1 (PFIZER PRODUCTS INC., et al.) 03 January 2002
-WO99/44596 A2 (JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., et al.) 10 Septmber 1999

 الفاحص: ص. أبرار إبراهيم السليم

 [21] رقم الطلب: م ت خ/ب/2006/5762
 [22] تاريخ تقديم الطلب: 4/2/2006
 [30] الأولوية:
[31] رقم الأولوية [32] تاريخ الأولوية [33] اسم الدولة
05100813.4
2005/2/7
المكتب الأوربي
 [72] المخترعون: 1- ساينيز جوليدون ،2- روبيرت ناركيزيان،3- ديفيد روجر نوركروس،4- إيمانويل بينارد
 [73] مالك البراءة: 1- اف هوفـمان لا روش ايه جي ، جيرانزاشيراستراتس 124، سي اتش-4070، بازل، سويسرا،
 [74] الوكيل: كدسة للاستشارات القانونية

  [54] فنيل ميثانونات مستبدلة دائرية مغايرة
  [57] الملخص: يتعلق الاختراع الحالي بمركبات (compounds) من الصيغة العامة I: حيث: R1 هو هالوجين (halogen)، -OR1'، -SR1''، الكيل دائري (cycloalkyl)، أميد دائري (cyclic amide)، الكيل دائري مغاير (heterocycloalkyl)، أريل (aryl) أو أريل مغاير (heteroaryl) له 5 أو 6 أعضاء، يحتوي على 1، 2 أو 3 ذرات مغايرة (heteroatoms)، منتقاة من المجموعة المتكونة من أوكسجين (oxygen)، كبريت (sulphur) أو نيتروجين (nitrogen)؛ R1'/ R1'' هما هيدروجين (hydrogen)، الكيل أدنى (lower alkyl)، الكيل أدنى (lower alkyl) مستبدل مع هالوجين (halogen)، الكيل دائري –(CH2)x- (-(CH2)x-cycloalkyl) أو أريل–(CH2)x- (-(CH2)x-aryl)؛ R2 هو الكيل أدنى-S(O)2- (-S(O)2-lower alkyl)، الكيل أدنى-S(O)2NH- (-S(O)2NH-lower alkyl)، NO2 أو CN؛ هو أمين (amine) ثنائي دائري أروماتي أو أروماتي جزئيا، الذي قد يحتوي على ذرة واحدة أو ذرتينN- إضافيتين، تنتقى من المجموعة المتكونة من:وحيث يجوز أن تكون إحدى ذرات الحلقةN- الإضافية من الأمين (amine) متاحة في شكل أكسيداتها R3 إلى R10 هم هيدروجين (hydrogen)، هيدروكسي (hydroxy)، هالوجين (halogen)، =O، الكيل أدنى (lower alkyl)، الكيل دائري (cycloalkyl)، الكيل دائري مغاير (heterocycloalkyl)، الكوكسي أدنى (lower alkoxy)، CN، NO2، NH2، أريل (aryl)، أريل مغاير (heteroaryl) له 5 أو 6 أعضاء يحتوي على 1، 2 أو 3 ذرات مغايرة (heteroatoms)، منتقاة من المجموعة المتكونة من أوكسجين (oxygen)، كبريت (sulphur) أو نيتروجين (nitrogen)، الكيل أدنى-NH- (-NH-lower alkyl)، 2(الكيل أدنى)-N (-N(lower alkyl)2)، أميد دائري (cyclic amide)، أميد دائري-C(O)- (-C(O)-cyclic acide)، الكيل أدنىS- (S-lower alkyl)، الكيل أدنى-S(O)2- (-S(O)2-lower alkyl)، الكيل أدنى (lower alkyl) مستبدل مع هالوجين (halogen)، الكوكسي أدنى (lower alkoxy) مستبدل مع هالوجين (halogen)، الكيل أدنى (lower alkyl) مستبدل مع هيدروكسي (hydroxy)، الكوكسي أدنى-O-(CH2)y- (-O-(CH2)y-lower alkoxy)، 2(الكيل أدنى)-O(CH2)yC(O)N (-O(CH2)yC(O)N(lower alkyl)2)، الكيل أدنى-C(O)- (-C(O)-lower alkyl)، أريل-O-(CH2)x- (–O-(CH2)x-aryl)، الكيل دائري-O-(CH2)x- (-O-(CH2)x-cycloalkyl)، الكيل دائري مغاير-O-(CH2)x- (-O-(CH2)x-heterocycloalkyl)، الكيل أدنى-C(O)O- (–C(O)O-lower alkyl)، الكيل أدنى-C(O)-NH- (–C(O)-NH-lower alkyl)، 2(الكيل أدنى)-C(O)-N (–C(O)-N(lower alkyl)2)، 2- أوكسو-5- أزا- بيسيكلو[2-2-1] هبت-5- يل (2-oxy-5-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-yl) أو 3- أوكسا-8- أزا- بيسيكلو[3-2-1] أوكت-8- يل (3-oxa-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-8-yl)؛ R' وR'''' في المجموعة (هـ) معا مع –(CH2)4- قد يشكلان حلقة لها 6 أعضاء؛ أو R، R'، R'' وR''' كل على حدة هم هيدروجين (hydrogen) أو الكيل أدنى (lower alkyl)؛ وحيث تكون كل مجموعات الأريل (aryl)، الألكيل الدائري (cycloalkyl)، الأميد الدائري (cyclic amide)، الألكيل الدائري المغاير (heterocycloaalkyl) أو الأريل المغاير (hetero aryl) ذات 5 أو 6 أعضاء هم كما تحدد لأجل R1، R1'، R1'' وقد يكون R3 إلى R10 غير مستبدل أو مستبدلا مع بديل واحد أو أكثر منتقى من المجموعة المتكونة من هيدروكسي (hydroxy)، =O، هالوجين (halogen)، الكيل أدنى (lower alkyl)، فنيل (phenyl)، الكيل أدنى (lower alkyl) مستبدل مع هالوجين (halogen) أو الكوكسي أدنى (lower alkoxy)؛ n، m، o، p، q، r، s وt هم 1 أو 2؛ x هو صفر، 1 أو 2؛ y هو 1 أو 2؛ وبأملاح إضافة حمض (acid addition salts) مقبولة دوائيا منها.

 عدد عناصر الحماية: 23

 


ملاحظة : يجوز لكل ذي مصلحة خلال ثلاثة أشهر من تاريخ نشر منح البراءة أن يعترض على هذا المنح أمام لجنة التظلمات بعد دفع رسوم التظلم المقررة.